Se revisa la farmacología, eficacia clínica, farmacocinética, seguridad y lugar en la terapéutica de rimonabant, un nuevo antagonista selectivo de los receptores cannabinoides CB1.Se realizó una revisión de la literatura primaria obtenida en el MEDLINE (1996 a septiembre del 2005), introduciendo las palabras clave rimonabant, SR 141716, SR 141716A, therapeutic applications, CB1 receptor modeling, obesity, smoking cesattion, endocannabinoid system, y rimonabant pharmacokinetics.Los estudios realizados con el antagonista selectivo del receptor CB1, rimonabant, han demostrado su eficacia clínica sobre la deshabituación al tabaco y sobre la reducción de la ingesta de alimentos y del peso corporal. Otros estudios in vitro han mostrado una potencial eficacia en el tratamiento y prevención de las dependencias del alcohol, heroína y cannabis. El consumo de tabaco crónico sobreestimula el sistema EC, creando un desequilibrio en éste. Al bloquear el receptor de CB1, rimonabant ayuda a restablecer el equilibrio del sistema EC, con la resultante disminución de la dependencia al tabaco. El bloqueo de los receptores CB1 en el tejido adiposo, da lugar a una pérdida significativa de peso, reduce la grasa abdominal en personas con sobrepeso / obesas y con dislipemia no tratada, disminuyendo los factores de riesgo cardiovasculares.Rimonabant se presenta como una nueva clase de fármaco llamada antagonistas del receptor cannabinoide CB1. Rimonabant será aprobado por la FDA para el tratamiento de la obesidad y de la deshabituación al tabaco a finales del año 2005 o principios del 2006. Actualmente se están desarrollando ensayos preclínicos y clínicos en fase II para otros usos clínicos.